上海羽哚 RITA（NSC652287）抑制劑，CAS:213261-59-7
| 參考價(jià) | ￥ 100 |
| 訂貨量 | ≥1支 |
- 公司名稱 上海羽哚生物科技有限公司
- 品牌 其他品牌
- 型號 上海羽哚
- 產(chǎn)地 上海市金山區(qū)
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2021/11/17 11:23:37
- 訪問次數(shù) 370
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| CAS | 參考說明書 | 純度 | 大于98% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 參考說明書 | 分子式 | 參考說明書 |
| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 參考說明書 |
| 貨號 | 參考說明書 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
| 主要用途 | 科學(xué)研究 | RITA（NSC652287）抑制劑，CAS:213261-59-7 | RITA（NSC652287）抑制劑，CAS:213261-59-7 |
| 描述 | RITA 是一種有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制劑，可與 p53dN 結(jié)合，Kd 值為 1.5 nM，同時(shí)能夠誘導(dǎo) DNA-DNA 交聯(lián)。 |
|---|---|
| 相關(guān)類別 | 信號通路 >> 自噬 >> 自噬 信號通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> DNA烷基化劑/交聯(lián)劑 信號通路 >> 細(xì)胞凋亡 >> MDM-2/p53 研究領(lǐng)域 >> 癌癥 |
| 靶點(diǎn) | Kd: 1.5 nM (p53dN)[1] DNA Crosslinker[2] |
| 體外研究 | RITA抑制p53-HDM-2相互作用，與p53dN結(jié)合，Kd為1.5 nM。 RITA（10μM）阻斷HCT116細(xì)胞和HDF以及NHF-ERMyc細(xì)胞中p53和HDM-2之間的復(fù)合物形成，而與c-Myc表達(dá)無關(guān)。 RITA（0.5μM）以野生型p53依賴性方式降低腫瘤細(xì)胞的活力。此外，RITA（0.1μM）誘導(dǎo)p53依賴性細(xì)胞凋亡。 RITA誘導(dǎo)p53但不通過DNA損傷信號通路[1]。 RITA（NSC 652287）誘導(dǎo)DNA-DNA交聯(lián)。 RITA誘導(dǎo)10nM的G2-M細(xì)胞周期停滯并導(dǎo)致100nM的細(xì)胞凋亡。 RITA（100 nM）也會升高p53并對p21WAF1蛋白水平產(chǎn)生劑量依賴性影響[2]。 RITA抑制HeLa和CaSki細(xì)胞的生長，IC50為1和10μM。此外，RITA（1μM）通過抑制p53 / E6AP相互作用來穩(wěn)定p53 [3]。 |
| 體內(nèi)研究 | RITA（0.1,1或10 mg / kg，ip）在攜帶HCT116和HCT116 TP53 - / - 異種移植物的SCID小鼠中顯示出有效的抗腫瘤活性[1]。 RITA（10 mg / kg，ip）也抑制SCID小鼠中HeLa細(xì)胞的生長[3]。 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 對于細(xì)胞活力測定，將每孔3,000個(gè)細(xì)胞接種在96孔板中并用RITA處理48小時(shí)，之后用增殖試劑WST-1評估細(xì)胞活力。對于集落形成測定，將細(xì)胞接種在12孔板中并用RITA處理24小時(shí)，之后更換培養(yǎng)基并使細(xì)胞生長10-14天。菌落用結(jié)晶紫染色。對于生長曲線，將3000個(gè)細(xì)胞/ mL接種在12孔板中，用RITA處理，并在5天內(nèi)計(jì)數(shù)[3]。 |
| 動物實(shí)驗(yàn) | 小鼠[1]使用在90％基質(zhì)膠中的1×10 6個(gè)細(xì)胞，將4-6周齡的雌性SCID小鼠植入皮下異種移植物。在注射細(xì)胞后3-6天建立可觸知的腫瘤，此時(shí)開始RITA治療。通過靜脈內(nèi)或腹膜內(nèi)注射在總體積為100μL的磷酸鹽緩沖鹽水中每天施用0.1,1或10mg / kg的RITA。每2天測量異種移植物。通過將每個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)的平均腫瘤體積除以平均起始腫瘤體積來繪制對照組和治療組的腫瘤體積[1]。 |
| 參考文獻(xiàn) | [1]. Issaeva N, et al. Small molecule RITA binds to p53, blocks p53-HDM-2 interaction and activates p53 function in tumors. Nat Med. 2004 Dec;10(12):1321-8. Epub 2004 Nov 21. [2]. Nieves-Neira W, et al. DNA protein cross-links produced by NSC 652287, a novel thiophene derivative active against human renal cancer cells. Mol Pharmacol. 1999 Sep;56(3):478-84. [3]. Zhao CY, et al. Rescue of p53 function by small-molecule RITA in cervical carcinoma by blocking E6-mediated degradation. Cancer Res. 2010 Apr 15;70(8):3372-81. |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 464.9±40.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C14H12O3S2 |
| 分子量 | 292.373 |
| 閃點(diǎn) | 235.0±27.3 °C |
| 精確質(zhì)量 | 292.022797 |
| PSA | 110.08000 |
| LogP | 2.48 |
| 蒸汽壓 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.661 |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| p53 Activator III,RITA |
| (Furan-2,5-diyldithiene-5,2-diyl)dimethanol |
| RITA |
| (2,5-Furandiyldi-5,2-thienediyl)dimethanol |
| 2-Thiophenemethanol, 5,5'-(2,5-furandiyl)bis- |
| SOS BISMETHANOL |
| Reactivation of p53 and Induction of Tumor cell Apoptosis |
| NSC 652287 |
| 5,5'-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanol |
| NSC652287 |
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