635728-49-3 地瑞那韋乙醇鹽 精細(xì)化學(xué)品中間體現(xiàn)貨供應(yīng)
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
- 公司名稱 江西瑞威爾生物科技有限公司
- 品牌
- 型號 635728-49-3
- 產(chǎn)地 江西吉安
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2022/9/14 9:35:35
- 訪問次數(shù) 318
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| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 25kg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 635728-49-3 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
| 含量 | 98% |
| 中文名 | 地瑞那韋乙醇鹽 |
|---|---|
| 英文名 | [14C]-Darunavir ethanolate |
| 中文別名 | 達(dá)蘆那韋乙醇合物 | 乙醇地瑞那韋 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一種用于治療和預(yù)防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制劑。對野生型HIV-1蛋白酶的Ki值為1 nM。 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相關(guān)類別 | 信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶 信號通路 >> 抗感染 >> HIV 研究領(lǐng)域 >> 感染 | ||||||||||||
| 靶點 | Ki: 1 nM (WT HIV-1 protease)[1] | ||||||||||||
| 體外研究 | Darunavir是一種廣譜強(qiáng)效抑制劑,具有抗HIV-1臨床分離株的活性,具有最小的細(xì)胞毒性。達(dá)魯那韋與蛋白酶的Asp29和Asp30的保守主鏈原子形成氫鍵。提出這些相互作用對于該化合物對抗多種蛋白酶抑制劑的HIV分離株的效力至關(guān)重要[1]。在MT-2細(xì)胞的體外研究中,地瑞那韋的效力大于沙奎那韋,安普那韋,奈非那韋,茚地那韋,洛匹那韋和利托那韋的效力。達(dá)魯那韋主要通過肝細(xì)胞色素P450(CYP)酶代謝,主要是CYP3A。利托那韋的“加強(qiáng)”劑量是CYP3A的抑制劑,從而增加了darunavir的生物利用度[2]。 | ||||||||||||
| 體內(nèi)研究 | Darunavir對野生型和PI抗性HIV有效,口服生物利用度為37%。它需要與利托那韋聯(lián)合使用,將生物利用度提高到82%[3]。 | ||||||||||||
| 溶解度 | 體外: DMSO:≥50mg / mL(84.21 mM) * “≥”表示可溶,但飽和度未知。 體內(nèi):1。逐個添加每種溶劑:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在鹽水中)溶解度:≥2.5mg / mL(4.21 mM);澄清溶液2.逐個添加每種溶劑:10%DMSO 40%PEG300 5%吐溫-80 45%鹽水溶解度:≥2.5mg/ mL(4.21mM);澄清溶液3.逐個添加每種溶劑:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.5mg / mL(4.21 mM);明確解決方案 | ||||||||||||
| 儲備液 |
| ||||||||||||
| 存儲 |
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| 運(yùn)輸 | 室溫;可能會有所不同 |
| 分子式 | C29H43N3O8S |
|---|---|
| 分子量 | 593.732 |
| 精確質(zhì)量 | 593.277100 |
| PSA | 169.03000 |
| LogP | 4.42680 |
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