869113-09-7 蕪地溴銨
具體成交價以合同協(xié)議為準
- 公司名稱 江西瑞威爾生物科技有限公司
- 品牌
- 型號 869113-09-7
- 產(chǎn)地 江西吉安
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2022/9/22 15:04:02
- 訪問次數(shù) 301
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供貨周期 | 一周 | 貨號 | 869113-09-7 |
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應(yīng)用領(lǐng)域 | 化工,生物產(chǎn)業(yè),綜合 |
中文名 | 蕪地溴銨 |
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英文名 | umeclidinium bromide |
中文別名 | 蕪地溴銨 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Umeclidinium bromide 是一種 mAChR 拮抗劑。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 為 0.05 到 0.16 nM。 | ||||||||||||
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相關(guān)類別 | 信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 由mAChR 信號通路 >> 神經(jīng)信號通路 >> mAChR 研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫 | ||||||||||||
靶點 | Ki: 0.16 nM (M1 mAChR), 0.15 nM (M2 mAChR), 0.06 nM (M3 mAChR), 0.05 nM (M4 mAChR), 0.13 nM (M4 mAChR)[1] | ||||||||||||
體外研究 | 在人胚腎293細胞中,Umeclidinium bromide(GSK573719A)以濃度依賴性方式抑制人類醚-a-go-go相關(guān)基因通道尾電流(IC50 =9.4μM)[1]。 Umeclidinium bromide,以前稱為GSK573719,是一種新型的高親和力特異性mAChR拮抗劑。它是一種有效的藥物,在克隆的人M3 mAChRs和分離的人支氣管中的內(nèi)源性mAChR中表現(xiàn)出緩慢的功能可逆性[2]。 | ||||||||||||
體內(nèi)研究 | 當(dāng)Umeclidinium bromide(GSK573719A)每天一次給予小鼠連續(xù)5天(鼻內(nèi)0.025μg)時,第5天的抑制水平適度增加,高于單次給予相同小鼠后的水平(60%對35%,分別)。在給藥第五天后,將小鼠再靜置5天,使支氣管動力基調(diào)恢復(fù)到基線水平。在第六天,小鼠接受最后一劑拮抗劑并再次用Mch攻擊。抑制水平基本上與測試第一天發(fā)現(xiàn)的相同,表明重復(fù)鼻內(nèi)遞送Umeclidinium溴化物時耐受性不明顯。相比之下,當(dāng)Umeclidinium bromide以100倍于ED50值(鼻內(nèi))的劑量口服(2.0 mg / kg)給予小鼠時,沒有可觀察到的針對Mch攻擊的保護作用[1]。 | ||||||||||||
溶解度 | 體外: DMSO:≥34mg / mL(66.86 mM) * “≥”表示可溶,但飽和度未知。 體內(nèi):1。將Umeclidinium溶于DMSO,然后溶于蒸餾水[3]。 | ||||||||||||
儲備液 |
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存儲 |
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運輸 | 室溫;可能會有所不同 |
分子式 | C29H34BrNO2 |
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分子量 | 508.490 |
精確質(zhì)量 | 507.177277 |
PSA | 29.46000 |
LogP | 2.10280 |
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