956104-40-8 阿帕魯胺 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
- 公司名稱 江西瑞威爾生物科技有限公司
- 品牌
- 型號(hào) 956104-40-8
- 產(chǎn)地 江西吉安
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2022/9/23 11:31:31
- 訪問次數(shù) 403
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供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 25kg |
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貨號(hào) | 956104-40-8 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 化工,生物產(chǎn)業(yè),綜合 |
中文名 | 阿帕他胺 |
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英文名 | arn-509 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Apalutamide (ARN-509) 是有效,競(jìng)爭(zhēng)性的 雄激素受體 (AR) 拮抗劑,IC50 為 16 nM。 | ||||||||||||
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相關(guān)類別 | 信號(hào)通路 >> 其他 >> 雄激素受體 研究領(lǐng)域 >> 癌癥 | ||||||||||||
靶點(diǎn) | IC50: 16 nM (Androgen receptor)[1] | ||||||||||||
體外研究 | 在放射性配體結(jié)合測(cè)定中,阿帕他胺(ARN-509)對(duì)GABAA受體也表現(xiàn)出低微摩爾親和力(IC503μM),因此可能在治療劑量水平下拮抗GABAA [1]。 Apalutamide是一種有效的雄激素受體(AR)拮抗劑,其靶向AR配體結(jié)合結(jié)構(gòu)域并阻止AR核轉(zhuǎn)位,DNA結(jié)合和AR基因靶標(biāo)的轉(zhuǎn)錄[2]。 | ||||||||||||
體內(nèi)研究 | 阿帕他胺(ARN-509)在小鼠和狗中表現(xiàn)出低的全身清除率,高口服生物利用度和長(zhǎng)的血漿半衰期,支持每日口服一次。與其長(zhǎng)終末半衰期一致,重復(fù)劑量研究中阿帕他胺穩(wěn)態(tài)血漿水平增加,導(dǎo)致高C24hr水平和低峰谷比(比率:2.5)。攜帶LNCaP / AR異種移植腫瘤的閹割雄性小鼠用劑量為1,10或30mg / kg /天的阿帕他胺處理。 20只阿帕他?。?0mg / kg /天)處理動(dòng)物中的13只在第28天腫瘤體積減少> 50%,而19只MDV3100(30mg / kg /天)處理的小鼠中有3只[1]。 | ||||||||||||
溶解度 | 體外: DMSO:≥83.3mg / mL(174.48 mM) H 2 O:<0.1 mg / mL(不溶) * “≥”表示可溶,但飽和度未知。 體內(nèi):1。逐個(gè)添加每種溶劑:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.5mg / mL(5.24 mM);澄清溶液2.逐個(gè)加入各溶劑:10%DMSO 40%PEG300 5%吐溫-80 45%鹽水溶解度:2.5mg / mL(5.24mM);暫停解決方案;需要超聲波和加熱 | ||||||||||||
儲(chǔ)備液 |
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存儲(chǔ) |
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運(yùn)輸 | 室溫;可能會(huì)有所不同 |
密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C21H15F4N5O2S |
分子量 | 477.435 |
精確質(zhì)量 | 477.088257 |
PSA | 121.42000 |
LogP | 1.30 |
折射率 | 1.659 |
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