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產品簡介
產品介紹
ITL1001-TAK-242
TAK-242，>98%
【英文同義名】：Resatorvid, TAK242, TAK 242, CLI 095, CLI-095, CLI095
【中文同義名】：瑞沙托維
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品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | TAK-242 | ITL1001-0001MG | 1 mg | ￥1,829.00 |
ITL1001-0010MG | 10 mg | ￥6,829.00 |
產品描述
TAK-242是特異性的TLR4通路抑制劑，能抑制LPS誘導的NO，TNF-alpha和IL-6產生，IC50為1.1-11 nM。TAK-242也能抑制LPS誘導的人外周血單核細胞產生NO，TNF-α和IL-6, IC50為11-33 nM [1]。TAK-242作用于Toll/IL-1受體結構域接頭蛋白或Toll/IL-1受體結構域接頭蛋白誘導的干擾素β相關接頭蛋白，從而抑制TLR4信號傳導及其下游信號活動 [2]。TAK-242能以劑量依賴的方式保護小鼠免受LPS致死，并抑制進一步的IL-6水平增加和體溫降低 [3]。
靶點
靶點 | TLR4 Inhibitor |
IC50（半數有效濃度） | 1.1 to 11 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 243984-11-4 | 分子量: 361.82 |
分子式: C15H17ClFNO4S | 純度: >98% |
同義名: Resatorvid, TAK242, TAK 242, CLI 095, CLI-095, CLI095 | |
化學名: ethyl (6R)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate | |
外觀: 黃白色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 10 mM) | |
保存：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM |
質量(mg) | 0.3618 | 1.8091 | 3.6182 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
TAK-242的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Ii M, et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl) sulfamoyl] cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling. Mol Pharmacol. 69(4):1288-95 (2006).
[2] Matsunaga N, et al. TAK-242 (resatorvid), a small-molecule inhibitor of Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, binds selectively to TLR4 and interferes with interactions between TLR4 and its adaptor molecules. Mol Pharmacol. 79(1):34-41 (2011).
[3] Sha T, et al. Therapeutic effects of TAK-242, a novel selective Toll-like receptor 4 signal transduction inhibitor, in mouse endotoxin shock model. Eur J Pharmacol. 571(2-3):231-9 (2007).
