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品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-12028
CAS:167869-21-8
純度:99.96%
存儲條件:4°C,避光保存 *溶劑中:-80°C,1 年;-20°C,6 個月(避光保存)
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產(chǎn)品活性:PD98059 是一種有效的選擇性的 MEK 抑制劑,IC50 為 5 μM。PD98059 與 MEK 的無活性形式結(jié)合,從而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 為 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 為 50 μM)。PD98059 是一種 ERK1/2 信號的抑制劑。PD98059 是一種芳烴受體 (AHR) 的配體,可抑制細胞中 TCDD 結(jié)合 (IC50 為 4 μM) 和 AHR 轉(zhuǎn)化 (IC50 為 1 μM)。PD98059 還可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 誘導(dǎo)的細胞自噬 (autophagy)。
生物活性:PD98059 是一種有效的選擇性 MEK 抑制劑,IC50 為 5 μM。 PD98059 與非活性形式的 MEK 結(jié)合,從而阻止 MEK1 的激活(IC50 為 2-7 μM) 和 MEK2(IC50 為 50 μM)通過上游激酶。 PD98059 是一種 ERK1/2 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑。 PD98059 是芳烴受體 (AHR) 的配體,可抑制 TCDD 結(jié)合(IC50 為 4 μM)和 AHR 轉(zhuǎn)化(IC50 為 1 μM)。 PD98059 還抑制自噬[1][2][3]。 IC50 和目標(biāo):IC50:2-7 μM (MEK1)、50 μM (MEK2)[1] 體外: PD98059 (20 μM ; 24 小時)導(dǎo)致 OCI-AML-3 細胞 G1 期細胞周期停滯[4]。
PD98059(10 μM;22 小時)導(dǎo)致雙重作用的濃度依賴性降低ERK1 和 ERK2 的磷酸化形式[1]。 PD98059 既可防止 ERK 激活,又可阻斷 TDP-43 和 HuR 陽性 SGs[7] 的形成。
體內(nèi): PD98059(10 mg/kg;ip;在酵母聚糖后 1 和 6 小時)顯著降低注射酵母聚糖的小鼠中的 p-ERK1/2 水平[3]。
體外:PD98059 (20 μM;24 小時) 導(dǎo)致 OCI-AML-3 細胞 G1 期細胞周期停滯[4]。 PD98059 (10 μM;22 小時) 導(dǎo)致濃度依賴性ERK1 和 ERK2 雙磷酸化形式的減少[1]。PD98059 既可防止 ERK 激活,又可阻斷 TDP-43 和 HuR 陽性 SGs 的形成[7]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):PD98059 (10 mg/kg;腹腔注射;在酵母聚糖后 1 和 6 小時) 顯著降低注射酵母聚糖的小鼠中的 p-ERK1/2 水平[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:MEK1 2-7 μM (IC50) MEK2 50 μM (IC50) ERK1 ERK2 Autophagy
參考文獻:
[1]. Reiners JJ Jr, et al. PD98059 is an equipotent antagonist of the aryl hydrocarbon receptor and inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. Mol Pharmacol. 1998 Mar;53(3):438-45.
[2]. Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1995, 270(46), 27489-27494.
[3]. Di Paola R, et al. PD98059, a specific MAP kinase inhibitor, attenuates multiple organ dysfunction syndrome/failure (MODS) induced by zymosan in mice. Pharmacol Res. 2010 Feb;61(2):175-87.
[4]. Kojima K, et al. Mitogen-activated protein kinase kinase inhibition enhances nuclear proapoptotic function of p53 in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res. 2007 Apr 1;67(7):3210-9.
[5]. Kim KY, et al. Inhibition of Autophagy Promotes Salinomycin-Induced Apoptosis via Reactive Oxygen Species-Mediated PI3K/AKT/mTOR and ERK/p38 MAPK-Dependent Signaling in Human Prostate Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2017 May 18;18(5). pii: E1088.
[6]. Jia Luo, et al. DUSP5 (dual-specificity protein phosphatase 5) suppresses BCG-induced autophagy via ERK 1/2 signaling pathway.
[7]. Sarah J Parker, et al. Inhibition of TDP-43 accumulation by bis(thiosemicarbazonato)-copper complexes. PLoS One. 2012;7(8):e42277.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球-獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進展,為您提供全-球最-新的活性化合物;
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