MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

Tazemetostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13803

CAS：1403254-99-8

Synonyms：EPZ-6438; E-7438

純度：99.93%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tazemetostat (EPZ-6438) 是一種有效，選擇性，口服的 EZH2 抑制劑。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 復合體的野生型 EZH2 的活性， Ki 值為 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽測定和核小體測定中 IC50 分別為 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 為 4 nM。Tazemetostat 還抑制 EZH1，IC50 為 392 nM。 Tazemetostat 特異性誘導 SMARCB1 缺失的 MRT 細胞凋亡和分化。

生物活性：Tazemetostat (EPZ-6438) 是一種強效、選擇性且可口服的 EZH2 抑制劑。Tazemetostat 抑制含有人類多梳抑制復合物 2 (PRC2) 的野生型 EZH2 的活性，Ki 值為 2.5 nM。Tazemetostat 在肽測定和核小體測定中分別以 11 和 16 nM 的 IC50 抑制 EZH2。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 為 4 nM。Tazemetostat 還以 392 nM 的 IC50 抑制 EZH1。Tazemetostat 特異性地在 SMARCB1 缺失的 MRT 細胞中誘導細胞凋亡和分化[1]。

體外：Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制多種野生型和突變型淋巴瘤細胞系增殖，IC50 為 0.49 nM-7.6 μM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Tazemetostat (EPZ-6438；250 或 500 mg/kg，每天兩次，持續(xù) 21-28 天) 幾乎可以消除快速生長的 G401 腫瘤[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EZH2

參考文獻：

[1]. Knutson SK, et, al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.