4'-Hydroxy diclofenac
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-15550
CAS:64118-84-9
中文名稱:4′-羥基雙氯芬酸
Synonyms:4′-羥基雙氯芬酸
純度:99.70%
存儲條件:-20°C,避光,氮氣保存 *溶劑中:-80°C,6 個月;-20°C,1 個月(避光,氮氣保存)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通過細胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代謝產(chǎn)物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和緩解疼痛作用。
生物活性:4'-Hydroxy diclofenac 是 Diclofenac (HY-15036) 由細胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 產(chǎn)生的具有口服活性的代謝物。 4'-羥基雙氯芬酸具有抗炎和鎮(zhèn)痛作用[1][2]。 體內(nèi):人源化小鼠單次口服雙氯芬酸,血漿中未變化的藥物在 0.25 小時達到峰值,然后隨著半衰期 (t1 /2) 2.4 小時。 4'-羥基雙氯芬酸也在 0.25 小時達到峰值,并且在 24 小時內(nèi)檢測不到。在接受 4'-羥基雙氯芬酸(10 mg/kg;單次口服)的人源化嵌合小鼠中,未變化的 4'-羥基雙氯芬酸的血漿濃度在 0.25 小時達到峰值并迅速下降[2]。
體內(nèi):人源化小鼠單次口服 Diclofenac,血漿中未變化的藥物在 0.25 小時達到峰值,然后下降,半衰期 (t1/2) 為 2.4 小時。4'-Hydroxy diclofenac 也在 0.25 小時達到峰值,并且在 24 小時內(nèi)檢測不到。在接受 4'-Hydroxy diclofenac (10 mg/kg;單次口服) 的人源化嵌合小鼠中,未變化的 4'-Hydroxy diclofenac 的血漿濃度在 0.25 小時達到峰值并迅速下降[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻:
[1]. J Shimamoto, et al. Lack of Differences in Diclofenac (A Substrate for CYP2C9) Pharmacokinetics in Healthy Volunteers With Respect to the Single CYP2C9*3 Allele. Eur J Clin Pharmacol. 2000 Apr;56(1):65-8.
[2]. Hidetaka Kamimura, et al. Formation of the Accumulative Human Metabolite and Human-Specific Glutathione Conjugate of Diclofenac in TK-NOG Chimeric Mice With Humanized Livers. Drug Metab Dispos. 2015 Mar;43(3):309-16.
品牌介紹:
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