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Poziotinib

MCE 國(guó)際站：Poziotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15730

CAS：1092364-38-9

中文名稱：波齊替尼；波奇替尼；泊齊替尼

Synonyms：波齊替尼; HM781-36B; NOV120101

純度：99.96%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：HM781-36B 是一種口服活性，不可逆的泛 HER 抑制劑。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分別為 3.2、5.3 和 23.5 nM，對(duì)突變的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M，IC50 值分別為 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗腫瘤活性。

生物活性：Poziotinib (HM781-36B) 是一種口服的、不可逆的泛 HER 抑制劑，可有效抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4，IC50 分別為 3.2、5.3 和 23.5 nM。Poziotinib (HM781-36B) 還對(duì)突變的 EGFR 表現(xiàn)出優(yōu)異的抑制活性，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M，IC50 分別為 4.2 和 2.2 nM。優(yōu)異的抗腫瘤活性[1][2]。

體外：Poziotinib (HM781-36B) 對(duì) N87 和 SNU216 的 IC50 濃度分別為 0.001 和 0.004 μM，比其他 HER 家族 TKI 的 IC50 濃度低 10-1000 倍。與 ZD1839 或 GW572016[1] 相比，HM781-36B 更有效抑制 HER 家族及其下游蛋白的磷酸化，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和 G1 期停滯。Poziotinib (HM781-36B) 對(duì)其他激酶也表現(xiàn)出優(yōu)異的選擇性，與 EGFR 家族成員相比，其 IC50 值高出 100 至 1,000 倍。波齊替尼 (HM781-36B) 在 C6 位具有功能性 α,β‐不飽和羰基作為邁克爾受體部分，可對(duì) EGFR 激酶結(jié)構(gòu)域活性位點(diǎn)進(jìn)行共價(jià)修飾[2]。添加 HM781-36B 可在 EGFR 過(guò)表達(dá)的 DiFi 細(xì)胞和 SNU-175 細(xì)胞中誘導(dǎo)強(qiáng)效生長(zhǎng)抑制（IC50 分別為 0.003 和 0.005 μM）。此外，HM781-36B 誘導(dǎo)細(xì)胞周期 G1 停滯和細(xì)胞凋亡，并降低 HER 家族和下游信號(hào)分子 pERK 和 pAKT 以及非受體/細(xì)胞質(zhì)酪氨酸激酶 BMX 的水平[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：與對(duì)照組相比，單獨(dú)使用 HM781-36B 或與 5-FU 聯(lián)合治療的小鼠的腫瘤生長(zhǎng)受到顯著抑制，同時(shí)使用 HM781-36B 和 5-FU 的小鼠的腫瘤體積小于僅使用 HM781-36B 的小鼠的腫瘤體積[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：3.2 nM (EGFRwt), 5.3 nM (HER-2), 23.5 nM (HER-4) 4.2 nM (EGFRT790M), 2.2 nM (EGFRL858R/T790M)[2]

熱銷產(chǎn)品：Erenumab  | Guaiol  | Gentiopicroside  | Inosinic acid  | PA452  | Taletrectinib  | Epristeride  | Ecliptasaponin A  | BAY-850  | Tenofovir Disoproxil

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Nam HJ, et al. Antitumor activity of HM781-36B, an irreversible Pan-HER inhibitor, alone or in combination with cytotoxic chemotherapeutic agents in gastric cancer. Cancer Lett. 2011 Mar 28;302(2):155-65.
[2]. Cha MY, et al. Antitumor activity of HM781-36B, a highly effective pan-HER inhibitor in CP-358774-resistant NSCLC and other EGFR-dependent cancer models. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2445-54.
[3]. Kang MH, et al. Antitumor Activity of HM781-36B, alone or in Combination with Chemotherapeutic Agents, in Colorectal Cancer Cells. Cancer Res Treat. 2015 Mar 5.