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Atipamezole

MCE 國(guó)際站：Atipamezole hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12380

CAS：104075-48-1

中文名稱：阿替美唑鹽酸鹽；鹽酸阿替美唑

Synonyms：阿替美唑鹽酸鹽; MPV-1248 hydrochloride

純度：99.97%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Atipamezole (MPV-1248) hydrochloride 是一種 α2-腎上腺素受體拮抗劑, Ki 值為 1.6 nM。

生物活性：Atipamezole (MPV-1248) hydrochloride 是一種有效的 α₂-adrenoceptor 拮抗劑，K_i 為 1.6 nM ^[1]。 IC50 和目標(biāo)：Ki：1.6 nM^[1] 體外： 阿替美唑?qū)?α₂- 的親和力腎上腺素能受體及其 α₂/α₁ 選擇性比顯著高于育亨賓。 Atipamezole 對(duì) α₂-腎上腺素受體亞型沒(méi)有選擇性。它對(duì) 5-HT₁、5-HT2 和 I2 結(jié)合位點(diǎn)^[1] 的親和力可以忽略不計(jì)。 體內(nèi)： Atipamezole 在嚙齒動(dòng)物中具有良好的耐受性。在麻醉、血壓正常的大鼠中，阿替美唑 (0.01–1 mg/kg, iv) 的心血管作用相當(dāng)溫和。獸醫(yī)通常使用 Atipamezole 將動(dòng)物從鎮(zhèn)靜或麻醉中喚醒。 Atipamezole 增加大鼠和猴子的性活動(dòng)。在具有持續(xù)傷害感受的動(dòng)物中，阿替美唑通過(guò)阻斷疼痛的去甲腎上腺素能反饋抑制來(lái)增加疼痛相關(guān)反應(yīng)。低劑量的 Atipamezole 對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的警覺(jué)性、選擇性注意、計(jì)劃、學(xué)習(xí)和回憶具有有益作用，但不一定對(duì)短期工作記憶^[1]。

體外：Atipamezole 對(duì)α2-腎上腺素能受體的親和力及其α2/α1 選擇性比顯著高于育亨賓。Atipamezole 對(duì) α2-腎上腺素受體亞型沒(méi)有選擇性。它對(duì) 5-HT1、5-HT2 和 I2 結(jié)合位點(diǎn)的親和力可以忽略不計(jì)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Atipamezole 在嚙齒動(dòng)物中具有良好的耐受性。在麻醉、血壓正常的大鼠中，阿替美唑 (0.01–1 mg/kg，iv) 的心血管作用相當(dāng)溫和。獸醫(yī)通常使用 Atipamezole 將動(dòng)物從鎮(zhèn)靜或麻醉中喚醒。Atipamezole 增加大鼠和猴子的性活動(dòng)。在具有持續(xù)傷害感受的動(dòng)物中，阿替美唑通過(guò)阻斷疼痛的去甲腎上腺素能反饋抑制來(lái)增加疼痛相關(guān)反應(yīng)。低劑量的 Atipamezole 對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的警覺(jué)性、選擇性注意、計(jì)劃、學(xué)習(xí)和回憶具有有益作用，但不一定對(duì)短期工作記憶[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：SMIFH2  | Spectinomycin (dihydrochloride)  | Bicalutamide  | Pixantrone  | Ritanserin  | Episappanol  | Pepsin  | Fructose  | NPPB  | Pacritinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Pertovaara A, et al.Pharmacological properties, central nervous system effects, and potential therapeutic applicationsof atipamezole, a selective alpha2-adrenoceptor antagonist. CNS Drug Rev. 2005 Autumn;11(3):273-88.