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RKI-1447

MCE 國際站：RKI-1447 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-110339

CAS：1782109-09-4

純度：98.04%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：RKI 1447 dihydrochloride 是一種有效的選擇性 ROCK 抑制劑，對 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分別為 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞的生長并促進(jìn)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：RKI 1447 dihydrochloride 是一種有效的選擇性 ROCK 抑制劑，對 ROCK1 和 IC₅₀ 分別為 14.5 和 6.2 nM 和ROCK2，分別為^[1]。 RKI 1447 dihydrochloride 抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞生長并促進(jìn)細(xì)胞凋亡^[2]。 體外：RKI 1447 抑制人癌細(xì)胞中 ROCK 底物 MLC-2 和 MYPT-1 的磷酸化，但對 AKT、MEK 的磷酸化水平?jīng)]有影響和 S6 激酶，濃度高達(dá) 10 μM^[1]。
RKI 1447 (0.003-10 μM) 可有效抑制人癌細(xì)胞中 ROCK 底物 MLC-2 和 MYPT-1 的磷酸化^[1]。
RKI 1447在結(jié)直腸癌 (CRC) 中表現(xiàn)出有效的抗癌活性。 RKI 1447（10-320 μM；24 小時）顯著抑制 HCT-8 和 HCT-116 細(xì)胞生長^[2]。
RKI 1447 (20-80 μM; 24 hours) 以劑量依賴的方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡^[2]。 體內(nèi)：RKI 1447（200 mg/kg；每天腹膜內(nèi)注射，持續(xù) 14 天）在體內(nèi)抑制乳腺腫瘤生長^[1]。
RKI 1447（100 mg/kg；腹腔注射；每 3 天一次；持續(xù) 14 天）在體內(nèi)對 CRC 發(fā)揮抗腫瘤活性。 RKI 1447 對小鼠沒有生理毒性^[2]。

體外：RKI 1447 可抑制人類癌細(xì)胞中 ROCK 底物 MLC-2 和 MYPT-1 的磷酸化，但濃度高達(dá) 10 μM 時對 AKT、MEK 和 S6 激酶的磷酸化水平?jīng)]有影響[1]。RKI 1447 (0.003-10 μM) 可有效抑制人類癌細(xì)胞中 ROCK 底物 MLC-2 和 MYPT-1 的磷酸化[1]。RKI 1447 在結(jié)直腸癌 (CRC) 中表現(xiàn)出有效的抗癌活性。RKI 1447 (10-320 μM；24 小時) 可顯著抑制 HCT-8 和 HCT-116 細(xì)胞生長[2]。RKI 1447 (20-80 μM；24 小時) 以劑量依賴性方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：RKI 1447（200 mg/kg；腹腔注射，每日一次，共 14 天）可抑制體內(nèi)乳腺腫瘤生長[1]。RKI 1447（100 mg/kg；腹腔注射，每 3 天一次，共 14 天）可對體內(nèi) CRC 發(fā)揮抗腫瘤活性。RKI 1447 對小鼠無生理毒性[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine  | D-Luciferin (sodium)  | Liraglutide  | CL 316243  | Resmetirom  | MPP+ (iodide)  | Heparin (sodium salt)  | Palbociclib  | Z-VAD(OMe)-FMK  | Hygromycin B

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ronil A Patel, et al. RKI-1447 Is a Potent Inhibitor of the Rho-associated ROCK Kinases With Anti-Invasive and Antitumor Activities in Breast Cancer. Cancer Res. 2012 Oct 1;72(19):5025-34.
[2]. Liyi Li, et al. RKI-1447 Suppresses Colorectal Carcinoma Cell Growth via Disrupting Cellular Bioenergetics and Mitochondrial Dynamics. J Cell Physiol. 2020 Jan;235(1):254-266.