Bupivacaine hydrochloride 是一種 NMDA 受體抑制劑。Bupivacaine 可以阻斷鈉、L-鈣和鉀通道。Bupivacaine 有效阻斷 SCN5A 通道，IC50 為 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。

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Bupivacaine

MCE 國際站：Bupivacaine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0405A

CAS：18010-40-7

中文名稱：鹽酸布比卡因

Synonyms：鹽酸布比卡因

純度：99.89%

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bupivacaine hydrochloride 是一種 NMDA 受體抑制劑。Bupivacaine 可以阻斷鈉、L-鈣和鉀通道。Bupivacaine 有效阻斷 SCN5A 通道，IC50 為 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。

生物活性：Bupivacaine hydrochloride 是一種NMDA 受體 抑制劑。Bupivacaine 可以阻斷sodium、L-calcium 和potassium 通道。Bupivacaine有效阻斷 SCN5A 通道，IC₅₀ 為 69.5 μM。鹽酸布比卡因可用于慢性疼痛的研究^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目標：鈉通道^[1] 體外鹽酸布比卡因抑制脊髓背角 NMDA 受體介導的突觸傳遞，一個與中樞敏化密切相關的區(qū)域^[1]。
Bupivacaine hydrochloride 通過將半數(shù)最大激活/失活的膜電位向稍微更負的膜電位移動來影響通道激活和穩(wěn)態(tài)失活的電壓依賴性。在失活狀態(tài)下，SCN5A 通道對鹽酸布比卡因略微敏感，IC₅₀=2.18±0.16 μM^[2]。
Bupivacaine hydrochloride 以劑量依賴的方式可逆地抑制 SK2 通道，IC ₅₀ 為 16.5 μM^[3]。

IC50 & Target：NMDA Receptor

參考文獻：

[1]. Casati A, et, al. Bupivacaine, levobupivacaine and ropivacaine: are they clinically different? Best Pract Res Clin Anaesthesiol. 2005 Jun;19(2):247-68.
[2]. Dan J, et, al. Inhibition of gastric cancer by local anesthetic bupivacaine through multiple mechanisms independent of sodium channel blockade. Biomed Pharmacother. 2018 Jul;103:823-828.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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