CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一種有效、選擇性和具有口服活性的 CCK2R（膽囊收縮素 2 受體）拮抗劑，對小鼠皮質(zhì) CCK2 的 IC50 為 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 對 CCK2 的選擇性超過 CCK1 受體的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦慮和抗腫瘤作用。

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CI-988 hemihydrate

MCE 國際站：CI-988 hemihydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-105226B

Synonyms：PD134308 hemihydrate

存儲條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一種有效、選擇性和具有口服活性的 CCK2R（膽囊收縮素 2 受體）拮抗劑，對小鼠皮質(zhì) CCK2 的 IC50 為 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 對 CCK2 的選擇性超過 CCK1 受體的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦慮和抗腫瘤作用。

生物活性：CI-988 半水合物 (PD134308) 是一種強效、選擇性且具有口服活性的 CCK2R（膽囊收縮素 2 受體）拮抗劑，對小鼠皮質(zhì) CCK2 的 IC50 為 1.7 nM。CI-988 半水合物對 CCK2 的選擇性比對 CCK1 受體的選擇性高 1600 倍以上。CI-988 半水合物具有抗焦慮和抗腫瘤作用[1][2][3]。

體外：CI-988 抑制 125I-BH-CCK-8 與 NCI-H727 細(xì)胞的特異性結(jié)合，親和力較高（Ki 為 4.5 nM）。CCK-8 添加到 NCI-727 細(xì)胞中引起的 ROS 增加可被 CI-988 顯著阻斷。CI-988 (3 µM) 抑制 NCI-H727 細(xì)胞或受 CCK-8 刺激的細(xì)胞的基礎(chǔ)生長。CI-988 抑制 CCK-8 引起 ERK 磷酸化和升高細(xì)胞漿 Ca2+[1] 的能力。CI-988 以劑量依賴性方式抑制 CCK-8 引起 NCI-H727 細(xì)胞中 EGFR 轉(zhuǎn)錄激活的能力。劑量為 1 µM 和 10 µM 的 CI-988 分別弱和強地抑制 0.1µM CCK-8 增加 EGFR 酪氨酸磷酸化的能力。 CI-988拮抗CCK-8引起肺癌EGFR或ERK酪氨酸磷酸化的能力[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：CI-988（10 mg/kg；口服；每日；連續(xù)20天）可抑制異種移植模型小鼠結(jié)腸直腸癌的生長[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Terry W Moody, et al. CI-988 Inhibits EGFR Transactivation and Proliferation Caused by Addition of CCK/Gastrin to Lung Cancer Cells. J Mol Neurosci. 2015 Jul;56(3):663-72.
[2]. J Hughes, et al. Development of a class of selective cholecystokinin type B receptor antagonists having potent anxiolytic activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Sep;87(17):6728-32.
[3]. R Romani, et al. Gastrin receptor antagonist CI-988 inhibits growth of human colon cancer in vivo and in vitro. Aust N Z J Surg. 1996 Apr;66(4):235-7.

品牌介紹:
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•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
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