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FG 7142

MCE 國際站：FG 7142

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100991

CAS：78538-74-6

Synonyms：ZK 39106; LSU-65

純度：98.73%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一種非選擇性的苯二氮雜卓反向激動劑，對含 α1 亞基的 GABAA receptor 具有高親和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 還調(diào)節(jié)表達 α1 亞基的 GABAA 受體上 GABA 誘導(dǎo)的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羥化并導(dǎo)致小鼠大腦皮層中 β-腎上腺素受體的上調(diào)。

生物活性：FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一種非選擇性苯二氮卓類反向激動劑，對含有 α1 亞基的 GABAA 受體 (K_i =91納米）。 FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 還調(diào)節(jié)表達 α1 亞基的 GABAA 受體上 GABA 誘導(dǎo)的氯化物通量 (EC₅₀= 137 nM)。 FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可增加酪氨酸羥基化并引起小鼠大腦皮層β-腎上腺素能受體的上調(diào)^[1]。 IC50 和目標(biāo)：Ki：91 nM（GABAA 受體）^[1] 體外： FG-7142 對表達 α 亞基的那些具有親和力, K_i 值為91 nM; 330納米；對于 α1、α2、α3 和 α5 亞基，分別為 492 nM 和 2.150 μM^[1]。
FG-7142 在調(diào)節(jié)表達α1 亞基 (EC₅₀ = 137 nM) 與其他 α 亞基 (EC₅₀: α2= 507 nM,α3=1.021μM, α5=1.439 μM)< sup>[1].
體內(nèi)： FG-7142（腹膜內(nèi)注射；15-30 mg/kg）激活中腦邊緣皮質(zhì)多巴胺能投射，導(dǎo)致大鼠前額葉皮層和伏隔核中的多巴胺增加^[1]。
FG-7142（腹膜內(nèi)注射；15 mg/kg）增加酪氨酸羥化酶活性和多巴胺體內(nèi)前額葉皮質(zhì)和腹側(cè)被蓋的轉(zhuǎn)換，但在中腦邊緣或黑質(zhì)紋狀體區(qū)域未檢測到影響^[1]。

體外：FG-7142 對表達 α 亞基的受體具有親和力，α1、α2、α3 和 α5 亞基的 Ki 值分別為 91 nM、330 nM、492 nM 和 2.150 μM[1]。與其他 α 亞基相比，F(xiàn)G-7142 在調(diào)節(jié) GABA 誘導(dǎo)的氯離子通量方面對表達 α1 亞基的 GABAA 受體 (EC50 = 137 nM) 具有較高的功效 (EC50: α2= 507 nM,α3=1.021μM,α5=1.439 μM)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：FG-7142（腹膜內(nèi)注射；15-30 mg/kg）可激活中腦邊緣皮質(zhì)多巴胺能投射，導(dǎo)致大鼠前額葉皮質(zhì)和伏隔核中的多巴胺增加[1]。FG-7142（腹膜內(nèi)注射；15 mg/kg）可增加體內(nèi)內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)和腹側(cè)被蓋中的酪氨酸羥化酶活性和多巴胺周轉(zhuǎn)率，但在中腦邊緣或黑質(zhì)紋狀體區(qū)域未檢測到影響[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Insulin aspart  | Phrixotoxin-1 (TFA)  | Vilazodone (Hydrochloride)  | INDY  | Toltrazuril (sulfone)  | Anagrelide (hydrochloride)  | Cyclopentenyl uracil  | Anethole trithione  | Deoxyshikonin  | O4I4

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參考文獻：

[1]. Cottone P, et al. FG 7142 specifically reduces meal size and the rate and regularity of sustained feeding in female rats: evidence that benzodiazepine inverse agonists reduce food palatability.Neuropsychopharmacology. 2007 May;32(5):1069-81. Epub 2006 Nov