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Chlorambucil

MCE 國(guó)際站：Chlorambucil

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13593

CAS：305-03-3

中文名稱：苯丁酸氮芥； 氯氨布西； 瘤可寧

Synonyms：苯丁酸氮芥; CB-1348; WR-139013

純度：99.84%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Chlorambucil 是一種口服抗腫瘤活性劑和雙功能烷基化劑 (alkylating agent)，屬于氮芥類。Chlorambucil 可用于研究淋巴細(xì)胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。

生物活性：Chlorambucil (CB-1348) 是一種具有口服活性的抗腫瘤藥，屬于氮芥類雙功能烷化劑。苯丁酸氮芥可用于淋巴細(xì)胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病的研究^[1][2][3]支持>[4]。 IC50 和目標(biāo)：DNA 烷化劑^[1] 體外苯丁酸氮芥可通過(guò)堿化誘導(dǎo)的交叉相互作用剝奪 DNA 分子互補(bǔ)鏈的功能，然后抑制腫瘤細(xì)胞增殖。 Chlorambucil (0, 2.5, 5, 10 μM) 對(duì) Raji 細(xì)胞凋亡表現(xiàn)出輕微的抑制作用，但有效增加 Raji 細(xì)胞中 DR4 和 DR5 mRNA 的表達(dá)。苯丁酸氮芥(10 μM)聯(lián)合腫瘤壞死因子(TNF)相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體(TRAIL, 80 ng/ml)對(duì)Raji細(xì)胞凋亡和增殖抑制具有協(xié)同作用^[1]。
苯丁酸氮芥在高劑量時(shí)是一種 DNA 烷基化劑，在低劑量時(shí)，它可作為核蛋白（尤其是組蛋白）合成的抑制劑。增加劑量與更高頻率的細(xì)胞凋亡相關(guān)，而長(zhǎng)期維持治療與 p53 基因突變相關(guān)，從而導(dǎo)致繼發(fā)性惡性腫瘤^[4]。 體內(nèi)：苯丁酸氮芥 (0.2 mg/kg, po) 與左旋咪唑 (5 mg/kg) 聯(lián)合使用可增強(qiáng)對(duì)艾氏腹水癌的抗癌作用，從而促進(jìn)細(xì)胞凋亡艾氏腹水癌與小鼠的存活率。然而，苯丁酸氮芥對(duì)小鼠的肝臟和腎臟有不良影響^[2]。

體外：Chlorambucil 通過(guò)堿化誘導(dǎo)的交叉相互作用，剝奪DNA分子互補(bǔ)鏈的功能，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。Chlorambucil (0，2.5，5，10 μM) 對(duì) Raji 細(xì)胞凋亡表現(xiàn)出輕微的抑制作用，但有效增加 Raji 細(xì)胞中 DR4 和 DR5 mRNA 的表達(dá)。Chlorambucil (10 μM) 聯(lián)合腫瘤壞死因子 (TNF) 相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體 (TRAIL，80 ng/mL) 對(duì)Raji細(xì)胞凋亡和增殖抑制具有協(xié)同作用[1]。 Chlorambucil 在高劑量時(shí)是一種 DNA 烷基化劑，在低劑量時(shí)，它可作為核蛋白 (尤其是組蛋白) 合成的抑制劑。增加劑量與更高頻率的細(xì)胞凋亡相關(guān)，而長(zhǎng)期維持處理與 p53 基因突變相關(guān)，從而導(dǎo)致繼發(fā)性惡性腫瘤[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Chlorambucil (0.2 mg/kg，po) 與 Levamisole (5 mg/kg) 聯(lián)合使用可增強(qiáng)對(duì)艾氏腹水癌的抗癌作用，提高艾氏腹水癌的凋亡率和小鼠的存活率。然而，Chlorambucil 對(duì)小鼠的肝臟和腎臟有不良影響[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[2] 雌性瑞士小鼠隨機(jī)分為五組（每組20只）。第1組為對(duì)照組，第2組腹腔注射2.5×106艾氏腹水癌細(xì)胞，第3組每日口服苯丁酸氮芥0.2mg/kg體重，第4組每日口服左旋咪唑（5mg/kg體重），第5組每日口服苯丁酸氮芥和左旋咪唑混合物，給藥方式為彎曲不銹鋼胃管[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：取對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期培養(yǎng)細(xì)胞用胰蛋白酶消化為單細(xì)胞懸液，以1000個(gè)/孔的密度接種于96孔板中，置于37℃、5% CO2的培養(yǎng)箱中。貼壁生長(zhǎng)24h后，用0、20、40、80ng/mL TRAIL或0、2.5、5、10μM苯丁酸氮芥處理細(xì)胞48h。每孔加入10μL CCK-8試劑，37℃孵育4h，用酶標(biāo)儀測(cè)量450nm處的吸光度值。每個(gè)處理組平行取6個(gè)細(xì)胞。細(xì)胞增殖率（%）=實(shí)驗(yàn)組平均值/對(duì)照組平均值×100%[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。

IC50 & Target：DNA Alkylator[1]

熱銷產(chǎn)品：Uric acid  | Bufalin  | Deoxynivalenol  | 7,4'-Dihydroxyflavone  | Sal003  | Sodium oleate  | D-Glucose 6-phosphate  | Hypoxanthine  | ML-180  | Digoxigenin monodigitoxoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Guo JX, et al. Synergistic effects of chlorambucil and TRAIL on apoptosis and proliferation of Raji cells. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2017 Oct;21(20):4703-4710.
[2]. Salem FS, et al. Biochemical and pathological studies on the effects of levamisole and chlorambucil on Ehrlich ascites carcinoma-bearing mice. Vet Ital. 2011 Jan-Mar;47(1):89-95.
[3]. Mohamed D, et al. Chlorambucil-adducts in DNA analyzed at the oligonucleotide level using HPLC-ESI MS. Chem Res Toxicol. 2009;22(8):1435-1446.
[4]. Birnbaum AD, et al. Chlorambucil and malignancy. Ophthalmology. 2010;117(7):1466-1466.e1.