Biperiden (KL 373) 是一種非選擇性毒蕈堿受體 (muscarinic receptor) 拮抗劑，可以與 M1 毒蕈堿受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，從而抑制乙酰膽堿 (acetylcholine) 并增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中多巴胺信號(hào)傳導(dǎo)。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相關(guān)精神疾病的研究。

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Biperiden

MCE 國(guó)際站：Biperiden lactate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13204B

CAS：7085-45-2

中文名稱：乳酸比哌立登

Synonyms：KL 373 lactate

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Biperiden (KL 373) lactate 是一種具有口服活性的非選擇性毒蕈堿受體 (muscarinic receptor) 拮抗劑，可以與 M1 毒蕈堿受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，從而抑制乙酰膽堿 (acetylcholine) 并增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中多巴胺信號(hào)傳導(dǎo)。 Biperiden (KL 373) lactate 可用于帕金森病以及其他相關(guān)精神疾病的研究。

生物活性：Biperiden (KL 373) lactate 是一種具有口服活性的非選擇性 muscarinic receptor 拮抗劑，可競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合 M1 muscarinic receptors。 Biperiden (KL 373) lactate 抑制乙酰膽堿并增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的多巴胺信號(hào)。 Biperiden (KL 373) lactate 具有用于帕金森病和其他相關(guān)精神疾病研究的潛力^[1]^[2]。體外乳酸比哌立登（29.6 μg/ml，72 小時(shí)）在高劑量下可顯著誘導(dǎo)人胰腺導(dǎo)管腺癌細(xì)胞凋亡并抑制增殖^[1].
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：乳酸比哌立登（腹膜內(nèi)注射，10 mg/kg，每天，3 周）可使皮下腫瘤縮小 83%使用Panc-1人胰腺導(dǎo)管腺癌細(xì)胞異種移植小鼠^[1].
乳酸比哌立登（腹腔注射，8mg/kg，每8小時(shí)1次，10天）可降低自發(fā)性癲癇發(fā)作頻率和細(xì)胞外海馬谷氨酸水平，同時(shí)導(dǎo)致海馬興奮性長(zhǎng)期下降^[2]。

體外：乳酸比哌利登（29.6 μg/ml，72小時(shí)）在高劑量下可顯著誘導(dǎo)人胰腺導(dǎo)管腺癌細(xì)胞凋亡并抑制其增殖[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：乳酸比哌利登（腹膜內(nèi)注射，10 mg/kg，每天，3周）使小鼠皮下移植的Panc-1人胰腺導(dǎo)管腺癌細(xì)胞的腫瘤大小減少了83％[1]。乳酸比哌利登（腹膜內(nèi)注射，8 mg/kg，每8小時(shí)一次，10天）可以減少自發(fā)性癲癇發(fā)作的頻率和細(xì)胞外海馬谷氨酸水平，同時(shí)導(dǎo)致海馬興奮性長(zhǎng)期下降[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Leonie Konczalla，et al. Biperiden and mepazine effectively inhibit MALT1 activity and tumor growth in pancreatic cancer. Int J Cancer. 2020 Mar 15;146(6):1618-1630.
[2]. Simone Bittencourt, et al. Modification of the natural progression of epileptogenesis by means of biperiden in the pilocarpine model of epilepsy. Epilepsy Res. 2017 Dec;138:88-97. doi: 10.1016/j.eplepsyres.2017.10.019. Epub 2017 Oct 29.

品牌介紹:
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