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MK2-IN-1

MCE 國際站：MK2-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12834

CAS：1314118-92-7

純度：99.04%

存儲條件：請將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：MK2-IN-1 (compound 1) 是一種有效的選擇性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制劑，對 MK2 的 IC50 為 0.11 uM，對 pHSP27 的 EC50 為 0.35 uM。MK2-IN-1 損害 Tfcp2l1 蛋白中絲氨酸殘基的磷酸化水平。

生物活性：MK2-IN-1 是一種有效的選擇性 MAPKAPK2(MK2) 抑制劑 (IC50=0.11 uM)，具有非 ATP 競爭性結(jié)合模式。 IC50 值：0.11 uM [1] 目標：MAPKAPK2(MK2) 抑制劑 MK2-IN-1 通過在濃度為 10 μM 時針對 150 種蛋白激酶的廣泛篩選來分析激酶選擇性，并且只有 CK1γ3 在更高的濃度下被顯著抑制超過 50%。 MK2-IN-1 抑制人 THP1 急性單核細胞白血病細胞系的促炎細胞因子分泌，導(dǎo)致 LPS 刺激的 TNFα 和 IL6 分泌的劑量依賴性抑制。 MK2-IN-1 還劑量依賴性地抑制 IL1β 刺激的基質(zhì)金屬蛋白酶 (MMP)13 從 SW1353 軟骨肉瘤細胞系和人原代軟骨細胞培養(yǎng)物中分泌。值得注意的是，鑒于其高度的選擇性，我們的數(shù)據(jù)表明 MK2-IN-1 可能是專門探索和驗證 MK2 生物學(xué)的優(yōu)秀藥理學(xué)工具 [3]。

體外：MK2-IN-1 (購自 MCE；5 μM；0.5-8 h) 逐漸增加 Tfcp2l1 蛋白水平，2 小時內(nèi) Tfcp2l1 轉(zhuǎn)錄物水平?jīng)]有變化[2]。 MK2-IN-1 在短時間內(nèi)比其他因子誘導(dǎo)更多的堿性磷酸酶 (AP) 陽性集落[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Nobiletin  | Favipiravir  | DSPE-PEG2000-Maleimide  | Ivosidenib  | C16-Ceramide  | Siltuximab  | 9-cis-Retinoic acid  | VER-155008  | D18  | GYY4137

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Rao AU, et al. Facile synthesis of tetracyclic azepine and oxazocine derivatives and their potential as MAPKAP-K2 (MK2) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 15;22(2):1068-72.
[2]. Yan Zhang, et al. MK2 promotes Tfcp2l1 degradation via β-TrCP ubiquitin ligase to regulate mouse embryonic stem cell self-renewal. Cell Rep. 2021 Nov 2;37(5):109949.