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多肽因其*的應(yīng)用優(yōu)勢在分子生物學(xué)中占有重要地位。近年來，多肽已被用于蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)和功能的研究。通過標(biāo)記，合成肽可以用作探針來查看蛋白-多肽發(fā)生作用的地方。抑制肽被用于臨床研究，用來檢查多肽對于癌癥蛋白及其他疾病相關(guān)蛋白的抑制作用。
1963年，Merrifield提出了固相多肽合成方法(SPPS)，由于其合成方便，迅速，成為多肽合成的理想方法，而且?guī)砹硕嚯挠袡C合成上的一次革命，并成為了一支獨立的學(xué)科——固相有機合成，固相合成的發(fā)明同時促進了肽合成的自動化。
多肽合成以固相合成為反應(yīng)原理，在密閉的防爆玻璃反應(yīng)器中使氨基酸按照已知順序（序列，一般從C端-羧基端 向 N端-氨基端）不斷添加、反應(yīng)、合成，操作終得到多肽載體。固相合成法，大大的減輕了每步產(chǎn)品提純的難度。為了防止副反應(yīng)的發(fā)生，參加反應(yīng)的氨基酸的側(cè)鏈都是保護的。羧基端是游離的，并且在反應(yīng)之前必須活化。固相合成方法有兩種，即Fmoc和tBoc。由于Fmoc比tBoc存在很多優(yōu)勢，現(xiàn)在大多采用Fmoc法合成，但對于某些短肽，tBoc因其產(chǎn)率高的優(yōu)勢仍然被很多企業(yè)所采用。
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