產(chǎn)品名稱:Biotin-Azvudine,生物素標記阿茲夫定的制備方法
1. 核心成分解析
阿茲夫定(Azvudine):
一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,最初用于治療HIV感染,后發(fā)現(xiàn)對新冠病毒(SARS-CoV-2)的RNA依賴的RNA聚合酶(RdRp)具有抑制作用,被批準用于新*肺炎治療。其作用機制是通過模擬天然核苷酸,摻入病毒RNA鏈中導致復制終止。
生物素(Biotin):
一種小分子維生素(維生素H),因其與鏈霉親和素(Streptavidin)或親和素(Avidin)的高親和力結合特性,廣泛用于生物分子標記、免疫檢測、熒光成像等領域。
2. 生物素標記阿茲夫定的目的
通過將生物素連接到阿茲夫定上,研究者可以:
追蹤藥物分布:利用生物素-鏈霉親和素系統(tǒng),通過熒光標記或酶聯(lián)反應定位阿茲夫定在細胞、組織或體內(nèi)的分布。
研究藥物作用機制:通過標記技術觀察阿茲夫定如何與病毒靶點(如RdRp)結合,或如何被宿主細胞攝取。
優(yōu)化藥物設計:通過分析標記物的行為,改進藥物遞送系統(tǒng)或提高靶向性。
開發(fā)檢測方法:建立基于生物素-親和素的高靈敏度檢測平臺,用于藥物濃度監(jiān)測或耐藥性研究。
3. 制備方法
生物素標記阿茲夫定通常通過化學合成實現(xiàn),常見策略包括:
活性酯法:生物素通過N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)活化,與阿茲夫定上的氨基或羥基反應形成共價鍵。
點擊化學:若阿茲夫定或生物素含有疊氮化物/炔基,可通過銅催化點擊反應高效連接。
其他連接子:使用聚乙二醇(PEG)或短肽作為間隔臂,減少空間位阻對藥物活性的影響。
供應商:西安昊然生物
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