英文名稱：Vipivotide tetraxetan
中文名稱：維匹沃肽四乙酸

維匹沃肽四乙酸（Vipivotide tetraxetan）是一種基于前列腺特異性膜抗原（PSMA）靶向機(jī)制設(shè)計(jì)的合成肽類化合物，屬于分子影像學(xué)與核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的重要工具。其核心功能是通過特異性結(jié)合PSMA，實(shí)現(xiàn)對前列腺組織或相關(guān)病變的精準(zhǔn)定位，為疾病的診斷與治療監(jiān)測提供關(guān)鍵技術(shù)支持。

化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用機(jī)制

維匹沃肽四乙酸由兩部分構(gòu)成：一是靶向PSMA的短肽序列，二是用于螯合放射性同位素的四乙酸基團(tuán)。PSMA是一種跨膜糖蛋白，在前列腺上皮細(xì)胞中高表達(dá)，尤其在前列腺癌細(xì)胞表面顯著增多。該短肽序列通過模仿PSMA的天然配體，以高親和力與PSMA的催化活性位點(diǎn)結(jié)合，形成穩(wěn)定的復(fù)合物。四乙酸基團(tuán)則通過螯合鎵-68（??Ga）、镥-177（1??Lu）等放射性同位素，賦予化合物顯像或治療潛力。這種設(shè)計(jì)使得維匹沃肽四乙酸既能作為放射性示蹤劑用于正電子發(fā)射斷層掃描（PET）成像，也可通過替換放射性同位素適配治療場景。

臨床應(yīng)用方向

在診斷領(lǐng)域，標(biāo)記??Ga的維匹沃肽四乙酸（如??Ga-PSMA-11）已廣泛應(yīng)用于前列腺癌的分期與復(fù)發(fā)監(jiān)測。其優(yōu)勢在于能夠清晰區(qū)分原發(fā)腫瘤、局部浸潤及遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移灶，尤其對傳統(tǒng)影像學(xué)難以檢測的微小病灶具有高靈敏度。例如，在生化復(fù)發(fā)患者中，該探針可幫助定位隱匿性轉(zhuǎn)移灶，指導(dǎo)后續(xù)治療策略。此外，其非侵入性特點(diǎn)減少了患者接受多次檢查的負(fù)擔(dān)，成為前列腺癌管理中的重要輔助手段。

在治療領(lǐng)域，標(biāo)記1??Lu的類似物（如1??Lu-PSMA-617）通過靶向遞送β射線，實(shí)現(xiàn)對PSMA陽性腫瘤細(xì)胞的局部殺傷。這種“精準(zhǔn)打擊”模式可最大限度減少對周圍正常組織的損傷，同時(shí)降低全身毒性反應(yīng)。盡管維匹沃肽四乙酸本身不直接參與治療，但其作為載體平臺的特性為放射性配體療法提供了結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)，推動了個體化治療的發(fā)展。

研究進(jìn)展與挑戰(zhàn)

近年來，維匹沃肽四乙酸相關(guān)研究聚焦于優(yōu)化肽序列以提高結(jié)合特異性、探索新型放射性同位素組合以及拓展適應(yīng)癥范圍。例如，針對PSMA變異體的結(jié)構(gòu)改造可增強(qiáng)探針對異質(zhì)性腫瘤的識別能力；而鋁-氟（Al-F）標(biāo)記技術(shù)的引入則簡化了生產(chǎn)流程，提升了臨床應(yīng)用的可行性。然而，其廣泛應(yīng)用仍面臨挑戰(zhàn)，包括腎臟代謝導(dǎo)致的背景信號干擾、異質(zhì)性腫瘤中PSMA表達(dá)水平差異對顯像質(zhì)量的影響，以及長期安全性數(shù)據(jù)的積累需求。

產(chǎn)地：西安瑞禧生物

用途：科研

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