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SR59230A

MCE 國際站：SR59230A

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100672

CAS：174689-39-5

純度：≥98.0%

存儲條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SR59230A 是一種有效，選擇性的，可透過血腦屏障的 β3-腎上腺素能受體 (β3-adrenergic receptor) 拮抗劑，對 β3，β1 和 β2 受體的 IC50 分別為 40、408 和 648 nM。

生物活性：SR59230A 是一種有效的、選擇性的、可穿透血腦屏障的β3-腎上腺素能受體拮抗劑^[1]，IC 為₅₀ 分別為 40、408 和 648 nM^[2]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：40 nM（β3 受體）、408 nM（（β1 受體）、648 nM（β2 受體）^[2] 體外： SR59230A（100 nM-50 μM；24 小時）能夠以劑量依賴性方式降低 Neuro-2A、BE(2)C 和 SK-N-BE(2) NB 細(xì)胞系< sup>[3]。體內(nèi)： MDMA (20 mg/kg) 產(chǎn)生緩慢發(fā)展的體溫過高，在 130 時達(dá)到 1.8°C 的最-低增加min post injection. SR59230A (0.5 mg/kg) 對 MDMA 緩慢發(fā)展的熱療產(chǎn)生小而顯著的衰減。SR59230A (5 mg/kg) 顯示對 MDMA 的顯著早期低溫反應(yīng)^[4]。

體外：SR59230A（100 nM-50 μM；24 小時）能夠以劑量依賴性方式降低 Neuro-2A、BE(2)C 和 SK-N-BE(2) NB 細(xì)胞系中的細(xì)胞活力[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：MDMA（20 mg/kg）可產(chǎn)生緩慢發(fā)展的高熱，注射后 130 分鐘內(nèi)最高升溫 1.8°C。SR59230A（0.5 mg/kg）可顯著減弱 MDMA 引起的緩慢發(fā)展的高熱。SR59230A（5 mg/kg）可顯著降低 MDMA 引起的早期低溫反應(yīng)[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：β adrenergic receptor

熱-銷產(chǎn)品：2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine  | 5-Hydroxytryptophan  | Chorionic gonadotrophin  | Alkaline phosphatase  | DSPE-PEG2000-Mal (ammonium)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Nisoli E, et al. Functional studies of the first selective beta 3-adrenergic receptor antagonist SR 59230A in rat brown adipocytes.Mol Pharmacol. 1996 Jan;49(1):7-14.
[2]. Kanzler SA, et al. Involvement of β3-adrenergic receptors in the control of food intake in rats.Braz J Med Biol Res. 2011 Nov;44(11):1141-7.
[3]. Bruno G, et al. β3-adrenoreceptor blockade reduces tumor growth and increases neuronal differentiation in neuroblastoma via SK2/S1P2 modulation.Oncogene. 2020 Jan;39(2):368-384.
[4]. Bexis S, et al. Role of alpha 1- and beta 3-adrenoceptors in the modulation by SR59230A of the effects of MDMA on body temperature in the mouse. Br J Pharmacol. 2009 Sep;158(1):259-66.