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2020
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02-12從連續(xù)流技術(shù)看吉利德Remdesivir的合成
吉利德公司的廣譜抗病du藥物瑞德西韋(Remdesivir),針對2019新型冠狀病毒(2019-nCoV)顯示了好的療效。這一令人振奮的結(jié)果一經(jīng)報道,即刻吸引了眾多制藥企業(yè)的關(guān)注??祵幏磻骷夹g(shù)作為連續(xù)流技術(shù)的*,從連續(xù)流技術(shù)的角度來看看吉利德Remdesivir的合成。圖1:Remdesivir分子結(jié)構(gòu)化學名:(2S)-2-ethylbutyl2-(((S)-(((2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo[2,1f][1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano2020
01-022019
12-17輝瑞科學家對于連續(xù)流工藝開發(fā)的總結(jié)
背景介紹輝瑞(Pfizer)科學家LaiaMalet-Sanz和FlavienSusanne在JMC上發(fā)表了一篇綜述(DOI:10.1021/jm2006029),系統(tǒng)地闡述了該如何進行連續(xù)流工藝的研究,并且列出了很多的案例。這對于初入連續(xù)流的工藝研究人員具有很好的啟示。任何新技術(shù)的實施都在開始的時候都會遇到很多障礙,連續(xù)流技術(shù)也是一樣。首先,作者認為在設(shè)計反應的時候需要改變思維方式,需要注意到以前沒有注意到的事項,例如反應速度,固體的產(chǎn)生。而且連續(xù)流技術(shù)對研究人員有更高的要求,要了解一些工程類2019
12-11從克到幾百公斤再到噸級生產(chǎn),連續(xù)流工藝是如何放大的?
一、背景介紹相比于傳統(tǒng)的釜式反應工藝,連續(xù)流工藝具備高效,節(jié)能,安全,無放大效應等系列優(yōu)勢。因此,小分子API的連續(xù)流制造被*為會帶來巨大的經(jīng)濟效益,特別是涉及危險的強放熱反應以及難于放大的過程。此外,由于連續(xù)流反應器具有相當?shù)姆€(wěn)定性,操作全自動化,自動記錄等優(yōu)點。且具有很強的數(shù)據(jù)追溯性,便于品質(zhì)管理,受到了FDA的青睞。Vaborbactam是Rempex醫(yī)藥公司發(fā)現(xiàn)的一種環(huán)硼酸β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。Rempex公司現(xiàn)在是MelintaTherapeutics(美利達醫(yī)療)的一部分。Vaborb2019
11-29【18類重點監(jiān)管危險反應】之三 - 連續(xù)流中的重氮化和氯化反應
重氮化氯化反應重氮鹽是有機合成中用途廣泛的中間體和試劑,其優(yōu)異化學性質(zhì)使其成為Sandmeyer、Meerwein、Balz-Schiemann和pallado催化偶聯(lián)化學中的優(yōu)良離去基團。重氮鹽是一種高能量、高靈敏度的化合物,它們對熱、光、沖擊或靜電有強烈的反應。這些都會導致快速、不可控制的分解和爆炸。重氮鹽的處理需要在實驗室采取預防措施,因此在工業(yè)放大階段應用較少。然而,重氮化反應在有機合成中越來越有用,急切需要開發(fā)安全的制備方法。連續(xù)流動化學是當代化學先進技術(shù)之一,在制藥和精細化學實驗室及2019
11-262019
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