阿西替尼(Axitinib)2012年1月27日FDA批準(zhǔn)上市，用于其它系統(tǒng)治療無(wú)效的晚期腎癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。阿西替尼由Pfizer公司開(kāi)發(fā)，商品名Inlyta。與Pfizer的另一抗癌藥物舒尼替尼(Sunitinib)類似，阿西替尼也是多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，可以抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor，VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(Plaet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。

       阿西替尼的合成是通過(guò)以吲唑?yàn)橹行?，兩次鈀催化的偶聯(lián)來(lái)完成?；衔?和6-碘吲唑(2)在鈀催化下生成3,3與碘反應(yīng)在吲唑3位上碘生成4，因?yàn)檫胚颦h(huán)富電子，所以碘化都發(fā)生在吲唑環(huán)而不是苯環(huán)。zui后4與5發(fā)生鈀催化的Heck偶聯(lián)生成阿西替尼。

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阿西替尼CAS號(hào)：319460-85-0，英文名稱：Axitinib Impurity