羅氟司特機(jī)理：羅氟司特為磷酸二酯酶- 4（PDE - 4）抑制劑，是新型COPD治療藥物。它用于治療嚴(yán)重COPD患者支氣管炎相關(guān)咳嗽和黏液過多的癥狀。羅氟司特不計(jì)劃用于治療并發(fā)原發(fā)肺氣腫的COPD患者。羅氟司特N-氧化物的活性僅比羅氟司特弱2～3倍,也具有較高的PDE4選擇性,在人體約90%的PDE4抑制作用是由羅氟司特N-氧化物產(chǎn)生的，另外10%為羅氟司特原型產(chǎn)生。由于cAMP 可導(dǎo)致支氣管平滑肌松弛和肺部炎癥反應(yīng), 因此抑制PDE4可減少炎癥介質(zhì)的釋放, 進(jìn)而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病對肺組織造成的損傷。羅氟司特經(jīng)口服給藥，進(jìn)入機(jī)體后通過細(xì)胞色素氧化酶P450(CYP)3A4和CYP1A2酶代謝為N-氧化物。

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