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當前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學試劑>> 143491-57-0恩曲他濱
| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 25kg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 143491-57-0 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥/生物制藥,綜合 |
| 主要用途 | 治療慢性乙肝,有較強的抗病du作用，安全 性、耐受性良好 | 含量 | 98% |
| 中文名 | 恩曲他濱 |
|---|---|
| 英文名 | Emtricitabine |
| 中文別名 | 5-氟-1-(2R,5S)-[2-羥甲基-1,3-氧硫環(huán)-5-酰]胞嘧啶 | 鹽酸恩曲他濱 | 依曲西他濱 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Emtricitabine是核苷逆轉錄酶抑制劑 (NRTI)， 在PBMC細胞中的EC50 值為0.01 µM。它是用于治療 HIV 感染的抗病du藥物。 | ||||||||||||
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| 相關類別 | 信號通路 >> 抗感染 >> HIV 信號通路 >> 抗感染 >> 逆轉錄酶 研究領域 >> 感染 | ||||||||||||
| 靶點 | EC50: 0.01 µM (NRTI, PBMC), 0.026 µM (NRTI, HeLa cell)[1] | ||||||||||||
| 體外研究 | Emtricitabine具有抗HIV-1和HIV-2實驗室菌株以及HIV-1臨床分離株的體外活性。 50％有效濃度（EC 50）為0.002至1.5μmol/ L，取決于所用的病毒分離物和細胞系。當與扎西他濱或去羥肌苷結合時，恩曲他濱表現出與齊多夫定和司他夫定的體外協(xié)同作用以及體外活性添加劑[1]。 | ||||||||||||
| 體內研究 | 使用恩曲他濱進行生殖和發(fā)育毒理學研究。口服劑量高達1000毫克/千克/天提供的曲線下每日面積（AUC0→24）暴露于懷孕動物大約60-（小鼠）至120倍（兔子），高于人類，推薦劑量為200毫克每天給予一次。在小鼠生育研究中，恩曲他濱對生育能力，精子數量或早期胚胎發(fā)育沒有影響。在小鼠和兔胚胎毒理學研究中沒有增加的畸形發(fā)生率。在小鼠產前和產后研究中，F1后代的發(fā)育和育性不受恩曲他濱的影響。這些數據證明了恩曲他濱的有利的臨床前生殖安全性[2]。 | ||||||||||||
| 溶解度 | 體外： DMSO：10.8 mg / mL（43.68 mM;需要超聲波和加熱） 體內：1.Etrictricabine（FTC）在載體（DMSO和0.9％NaCl）中制備[4]。 | ||||||||||||
| 儲備液 |
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| 細胞實驗 | 將EA.hy926細胞接種在12孔，24孔或96孔板中，并在補充有3％FCS的DMEM培養(yǎng)基中生長。分離并培養(yǎng)來自PARP + / +和PARP - / - 小鼠的內皮細胞。通過代謝活性細胞的線粒體脫氫酶將黃色MTT還原成紫色甲product產物來測定細胞活力。處理期后，除去實驗培養(yǎng)基并加入100μLMTT（1mg / mL）。溫育1小時后，小心地除去MTT溶液，將紫色晶體溶解在100μLDMSO中。將DMSO轉移至ELISA板，并在550nm處用620nm測量吸光度[3]。 | ||||||||||||
| 動物實驗 | 小鼠：將恩曲他濱（游離堿）懸浮于0.5％甲基纖維素水溶液中并通過管飼法給予，每日劑量分成兩個相等的分期，間隔約6小時。劑量體積為5mL / kg /劑量（10mL / kg /天）。在小鼠的1個月和6個月的口服毒性研究中，恩曲他濱的最大耐受劑量> 3000mg / kg /天。然而，在孕婦CD-1小鼠和新西蘭白兔中以1000mg / kg /天的最高劑量進行劑量范圍研究[2]。兔子：成熟的人工授精兔在妊娠第7至19天給予恩曲他濱。在妊娠第19天，在給藥前30-60分鐘從每組中的5個衛(wèi)星進行血液樣本的毒代動力學，并且在第1,3,7天，第一次每日劑量后12小時（第二次每日劑量之前）。在妊娠第20天，在最終劑量后1小時處死衛(wèi)星，并收集母體血液和胎兒臍帶血樣用于毒代動力學[2]。 | ||||||||||||
| 存儲 |
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| 運輸 | 室溫;可能會有所不同 | ||||||||||||
| SMILES | O=C1N=C(N)C(F)=CN1[C@@H]2CS[C@H](CO)O2 | ||||||||||||
| 參考文獻 | [1]. Saag MS, et al. Emtricitabine, a new antiretroviral agent with activity against HIV and hepatitis B virus. Clin Infect Dis.?2006 Jan 1;42(1):126-31.? [2]. Szczech GM, Wang LH, Walsh JP, Reproductive toxicology profile of emtricitabine in mice and rabbits. Reprod Toxicol. 2003 Jan-Feb;17(1):95-108. [3]. Faltz M, et al. Effect of the Anti-retroviral Drugs Efavirenz, Tenofovir and Emtricitabine on Endothelial Cell Function: Role of PARP. Cardiovasc Toxicol. 2017 Jan 3. [Epub ahead of print] [4]. Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692. | ||||||||||||
| 相關活性 小分子 | Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立濱 | 雷特格韋鉀鹽 | 替拉那韋 | 地拉夫定甲磺酸鹽 | 比克替拉韋 | TAK-779 | 白樺脂酸 | 甲磺酸奈非那韋 | 卡替拉韋 | 奈韋拉平 | 3′-疊氮-3′-脫氧胸苷 | Celgosivir hydrochloride |
| 密度 | 1.8±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點 | 443.3±55.0 °C at 760 mmHg |
| 熔點 | 136-140°C |
| 分子式 | C8H10FN3O3S |
| 分子量 | 247.247 |
| 閃點 | 221.9±31.5 °C |
| 精確質量 | 247.042694 |
| PSA | 115.67000 |
| LogP | -0.41 |
| 外觀性狀 | 白色粉末 |
| 蒸汽壓 | 0.0±2.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.731 |
| 儲存條件 | -20°C Freezer |
| 計算化學 | 1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無 2.氫鍵供體數量:2 3.氫鍵受體數量:5 4.可旋轉化學鍵數量:2 5.互變異構體數量:3 6.拓撲分子極性表面積113 7.重原子數量:16 8.表面電荷:0 9.復雜度:374 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構中心數量:2 12.不確定原子立構中心數量:0 13.確定化學鍵立構中心數量:0 14.不確定化學鍵立構中心數量:0 15.共價鍵單元數量:1 |
| 更多 | 性狀：白色結晶（固體） |
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