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SAICAR

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-126585

CAS：3031-95-6

純度：99.36%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SAICAR 是嘌呤核苷酸從頭合成的中間體，以同工酶選擇性性方式激活 PKM2，EC50 為 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促進(jìn)癌細(xì)胞在葡萄糖限制條件下的存活。

生物活性：SAICAR 是從頭 嘌呤核苷酸生物合成的中間體，以同工酶選擇性方式激活丙酮酸激酶亞型 M2 (PKM2)，EC₅₀ 為 0.3 毫米。 SAICAR 刺激 PKM2 并促進(jìn)癌細(xì)胞在葡萄糖受限條件下存活^[1][2]。 體外： SAICAR 積累誘導(dǎo) PKM2 的核定位。 PKM2-SAICAR 磷酸化并激活 Erk1/2，后者又通過(guò)磷酸化使 PKM2 對(duì) SAICAR 結(jié)合敏感。此外，PKM2-SAICAR 是誘導(dǎo)持續(xù)的 Erk1/2 激活和有絲分裂原誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖所必需的。 SAICAR-PKM2 相互作用對(duì)于誘導(dǎo) H3 T11 和 Erk1/2 磷酸化是必要且充分的^[2]。
葡萄糖饑餓時(shí)，細(xì)胞 SAICAR 濃度以振蕩方式增加并刺激癌癥中的 PKM2 活性細(xì)胞。 SAICAR-PKM2 相互作用還可以促進(jìn)癌細(xì)胞在葡萄糖限制條件下的存活。在葡萄糖限制條件下，具有較高 SAICAR 濃度的細(xì)胞（adsl-kd 細(xì)胞或過(guò)表達(dá) PAICS 的細(xì)胞）存活得更好，而 paics-kd 細(xì)胞比對(duì)照-kd 細(xì)胞更早死亡。 SAICAR 在葡萄糖限制條件下促進(jìn)癌細(xì)胞存活^[3]。

IC50 & Target：Human Endogenous Metabolite

參考文獻(xiàn)：

[1]. Keller KE, et al. SAICAR stimulates pyruvate kinase isoform M2 and promotes cancer cell survival in glucose-limited conditions. Science. 2012 Nov 23;338(6110):1069-72.
[2]. Keller KE, et al. SAICAR induces protein kinase activity of PKM2 that is necessary for sustained proliferative signaling of cancer cells. Mol Cell. 2014 Mar 6;53(5):700-9.