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Orforglipron

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-112185

CAS：2212020-52-3

Synonyms：LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1

純度：99.80%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一種口服有效的胰高血糖素樣肽 1 受體 (GLP-1R) 激動(dòng)劑，可以改善 2 型糖尿病。

生物活性：LY3502970 (GLP-1 receptor agonist 1) 是一種 GLP-1 受體激動(dòng)劑，提取自專-利 WO2018056453A1，化合物 67^[1]。 IC50 和靶點(diǎn)：GLP-1 受體^[1] 體外 GLP-1 是一種從小腸 L 細(xì)胞分泌的腸降血糖素營養(yǎng)物質(zhì)通過消化道，葡萄糖通過 GLP-1 受體傳遞。 GLP-1 表現(xiàn)出依賴性胃排空延遲和攝食抑制等多種作用^[1]。

體外：Orforglipron 是一種腸促胰島素，當(dāng)營養(yǎng)物質(zhì)通過消化道時(shí)，由小腸 L 細(xì)胞分泌，葡萄糖通過 GLP-1 受體傳遞。Orforglipron 具有多種作用，例如依賴性胃排空延遲和進(jìn)食抑制[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Orforglipron (血漿濃度達(dá)到 0.94-4.8 nM in plasma concentration，靜脈注射 30 反正；或 0.05-0.1 mg/mL，灌胃，5天) 在食蟹猴動(dòng)物模型中以劑量依賴的方式抑制食蟹猴的食物攝取，促進(jìn)胰島素分泌并降低血糖[1]。 Orforglipron (0.05-1.35 mg/kg，灌胃) 在給藥 2 小時(shí)后達(dá)到最-低血漿濃度 Cmax，血漿藥物暴露增加與劑量增加大致呈正比，表明 Orforglipron 在胃腸道中呈劑量依賴性的被吸收[1]。 Orforglipron 在食蟹猴體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)分析[1] route Dose (mg/kg) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUC0-24h (ng·h/mL) i.g. 0.05 2.0 4.78 23.7 i.g. 0.15 2.0 20.7 135 i.g. 0.45 2.0 32.0 208 i.g. 1.35 2.0 148 1040 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Pyrazolopyridine derivative having glp-1 receptor agonist effect. WO2018056453A1  
[2]. Kawai T, Sun B, Yoshino H, et al. Structural basis for GLP-1 receptor activation by LY3502970, an orally active nonpeptide agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020;117(47):29959-29967.