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Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-129993

CAS：91683-38-4

中文名稱：吉非羅齊?；?D-葡萄糖醛酸

Synonyms：吉非羅齊酰基β-D-葡萄糖醛酸

純度：99.88%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代謝產(chǎn)物，是一種有效且競爭性的 P450 (CYP) 亞型 CYP2C8 抑制劑，IC50 為 4.07 μM。

生物活性：Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代謝產(chǎn)物，是一種有效且具有競爭性的 P450 (CYP) 亞型 CYP2C8 抑制劑，具有 IC₅₀ 的 4.07 μM^[1][2]。 體外：吉非羅齊 1-O-β-葡萄糖醛酸苷顯著抑制 OATP2 (OATP1B1) 介導(dǎo)的西立伐他汀攝?。–ER；HY-129458），IC ₅₀ 的 24.3 μM^[1]。
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 抑制 CYP2C8 介導(dǎo)的 M1、M23 形成，IC₅₀ 分別為 5.38 μM、4.30 μM，并且對(duì) CYP2C8 介導(dǎo)的 M3 形成沒有影響^[1]。
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 對(duì) CYP3A4 介導(dǎo)的代謝^[1] 的 IC₅₀ 為 243 μM。

IC50 & Target：CYP3 CYP2C8 4.07 μM (IC50)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Shitara Y, et al.  Gemfibrozil and its glucuronide inhibit the organic anion transporting polypeptide 2(OATP2/OATP1B1:SLC21A6)-mediated hepatic uptake and CYP2C8-mediated metabolism of cerivastatin: analysis of the mechanism of the clinically relevant drug-drug interaction between cerivastatin and gemfibrozil. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Oct;311(1):228-36.
[2]. Baer BR, et al. Benzylic oxidation of gemfibrozil-1-O-beta-glucuronide by P450 2C8 leads to heme alkylation and irreversible inhibition. Chem Res Toxicol. 2009 Jul;22(7):1298-309.