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Propranolol

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0573B

CAS：525-66-6

中文名稱：普萘洛爾

Synonyms：普萘洛爾

純度：99.87%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Propranolol 是一種非選擇性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗劑，對 β1AR 和 β2AR 具有高親和力，Ki 值分別為 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3H]-DHA 與大鼠腦膜制劑的結(jié)合，IC50 為 12 nM。Propranolol 用于高血壓，嗜鉻細胞瘤，心肌梗塞，心律不齊，心絞痛和肥大心肌病的相關(guān)研究。

生物活性：Propranolol 是一種非選擇性 β-腎上腺素能受體 (βAR) 拮抗劑，對 β1AR 和 β2AR 具有高親和力，K_i 值為 1.8 nM，分別為 0.8 nM^[1]。普萘洛爾抑制 [³H]-DHA 與大鼠腦膜制劑的結(jié)合，IC₅₀ 為 12 nM^{[2]。普萘洛爾用于研究高血壓、嗜鉻細胞瘤、心肌梗塞、心律失常、心絞痛和肥厚型心肌病[3]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：12 nM (βAR)[1] 體外：普萘洛爾 (10-7 M-10-3 M；24 和 48 小時）以劑量依賴的方式增加總 ERK1/2 水平，并且在 10-5 M in HemSCs[4]. 普萘洛爾（10-9 M-10-3 M；24 和 48 小時) 在 HemSCs[4] 中，24 小時后 10-4 M 普萘洛爾和 48 小時后 10-9 M 普萘洛爾顯著降低細胞增殖。  Propranolol (50 μM-200 μM；24 hours) 增加Annexin V陽性和caspase-3激活，快速誘導(dǎo)HemSC凋亡[4]。 體內(nèi)：普萘洛爾（口服給藥；40 mg/kg；每天）相對于載體處理的植入物顯著減小血管直徑，并增加表達磷酸化 ERK1/2 的細胞數(shù)量IH Matrigel 植入物[4]。}

體外：Propranolol (10-7 M-10-3 M；24 和 48 小時) 以劑量依賴的方式增加總 ERK1/2 水平，并在 10-5 M 濃度下，在 HemSCs 中特異性激活 ERK1/2[4]。 Propranolol (10-9 M-10-3 M；24 和 48 小時) ：在 10-4 M Propranolol 處理 24 小時后和 10-9 M Propranolol 處理 48 小時后，顯著降低 HemSCs 細胞增殖[4]。 Propranolol (50 μM -200 μM；24 小時) 增加 Annexin V 陽性 HemSC，激活 caspase-3，快速誘導(dǎo) HemSC 凋亡[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Propranolol (口服給藥；40 mg/kg；每天) 相對于載體處理的植入物顯著減小血管直徑，并增加 IH Matrigel 植入物中表達磷酸化 ERK1/2 的細胞數(shù)量[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：β adrenergic receptor

參考文獻：

[1]. Galandrin S, et al. Distinct signaling profiles of beta1 and beta2 adrenergic receptor ligands toward adenylyl cyclase and mitogen-activated protein kinase reveals the pluridimensionality of efficacy. Mol Pharmacol. 2006 Nov;70(5):1575-84. Epub 2006 Aug 1
[2]. Briley M, et al. Evidence against beta-adrenoceptor blocking activity of diltiazem, a drug with calcium antagonist properties. Br J Pharmacol. 1980 Aug;69(4):669-73.
[3]. Al-Majed AA, et al. Propranolol. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2017;42:287-338.
[4]. Munabi NC, et al. Propranolol Targets Hemangioma Stem Cells via cAMP and Mitogen-Activated Protein Kinase Regulation. Stem Cells Transl Med. 2016 Jan;5(1):45-55.