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Pilocarpine,毛果蕓香堿,92-13-7,99.89%

閱讀:25      發(fā)布時(shí)間:2025-6-13
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Pilocarpine

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號(hào):HY-B0726A

CAS:92-13-7

中文名稱:毛果蕓香堿

Synonyms:毛果蕓香堿

純度:99.89%

存儲(chǔ)條件:-20°C, 避光 *溶劑中:-80°C, 6 個(gè)月; -20°C, 1 個(gè)月(避光)

運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Pilocarpine 是一種選擇性的 M3 型毒蕈堿乙酰膽堿受體 (M3 muscarinic receptor) 激動(dòng)劑。

生物活性:Pilocarpine 是一種選擇性的 M3 型毒蕈堿型乙酰膽堿受體 (M3 muscarinic receptor) 激動(dòng)劑。 IC50 和靶點(diǎn):M3 毒蕈堿受體[1] 體外 評(píng)價(jià)毛果蕓香堿的細(xì)胞毒性、人角膜基質(zhì)的形態(tài)和活力( HCS) 細(xì)胞分別通過(guò)光學(xué)顯微鏡和 MTT 測(cè)定法進(jìn)行檢查。形態(tài)學(xué)觀察表明,暴露于濃度為 0.625 至 20 g/L 的毛果蕓香堿的 HCS 細(xì)胞表現(xiàn)出劑量和時(shí)間依賴性增殖遲緩和形態(tài)學(xué)異常,例如細(xì)胞收縮、細(xì)胞質(zhì)空泡形成、與培養(yǎng)基質(zhì)分離,并最終死亡,而沒(méi)有0.625 g/L以下毛果蕓香堿暴露組與對(duì)照組有明顯差異。 MTT法結(jié)果顯示,HCS細(xì)胞暴露于0.625 g/L以上濃度的毛果蕓香堿后,其細(xì)胞活力隨著時(shí)間和濃度的增加而降低(P<0.01或0.05),而0.625以下毛果蕓香堿處理的HCS細(xì)胞活力隨時(shí)間和濃度的降低而降低(P<0.01或0.05)。 g/L 與對(duì)照[2] 無(wú)顯著差異。部分毒蕈堿激動(dòng)劑 Pilocarpine 在用去腎上腺素 (10 至 200 nM) 收縮的大鼠尾動(dòng)脈的孤立節(jié)段中引起濃度依賴性松弛,EC50 為 2.4 mM[3] 。 體內(nèi)檢查對(duì)照大鼠 (CN) 和運(yùn)動(dòng) (EX) 大鼠的毛果蕓香堿誘導(dǎo)的唾液分泌。毛果蕓香堿在 EX 大鼠中誘導(dǎo)的唾液量明顯多于 CN 大鼠 (P<0.01)。相反,EX大鼠唾液中Na+濃度明顯低于CN大鼠(P<0.05)[1]。

體外:為了評(píng)價(jià)毛果蕓香堿的細(xì)胞毒性,我們分別用光學(xué)顯微鏡和 MTT 法對(duì)人角膜基質(zhì) (HCS) 細(xì)胞的形態(tài)和活力進(jìn)行了檢查。形態(tài)學(xué)觀察表明,暴露于 0.625 至 20 g/L 毛果蕓香堿濃度的 HCS 細(xì)胞表現(xiàn)出劑量和時(shí)間依賴性的增殖遲緩和形態(tài)異常,例如細(xì)胞收縮、細(xì)胞質(zhì)空泡化、從培養(yǎng)基質(zhì)中脫落,最終死亡,而暴露于 0.625 g/L 以下毛果蕓香堿濃度的 HCS 細(xì)胞與對(duì)照組之間沒(méi)有明顯差異。 MTT 分析結(jié)果顯示,在暴露于濃度高于 0.625 g/L 的毛果蕓香堿后,HCS 細(xì)胞的細(xì)胞活力隨時(shí)間和濃度的增加而降低 (P[2]。部分毒蕈堿激動(dòng)劑毛果蕓香堿在用苯腎上腺素 (10 至 200 nM)[3] 收縮的大鼠尾動(dòng)脈離體節(jié)段中引起濃度依賴性舒張,EC50 為 2.4 mM。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi):檢測(cè)了匹魯卡品誘導(dǎo)的對(duì)照組大鼠(CN)和運(yùn)動(dòng)組大鼠(EX)的唾液分泌情況。匹魯卡品誘導(dǎo)的 EX 大鼠唾液分泌量明顯高于 CN 大鼠(EX 大鼠唾液中的 P+ 濃度明顯低于 CN 大鼠(P[1])。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):大鼠[1] 雄性、10 周齡 Wistar 大鼠分為兩組:運(yùn)動(dòng)組 (EX, n=6) 和對(duì)照組 (CN, n=6)。EX 大鼠被關(guān)在帶有跑輪 (SN-451) 的籠子里 40 天,讓它們進(jìn)行自愿運(yùn)動(dòng),而 CN 大鼠則被關(guān)在跑輪鎖定的籠子里。第 40 天,按如下方法測(cè)量毛果蕓香堿誘導(dǎo)的唾液。簡(jiǎn)而言之,將大鼠麻醉,將預(yù)先稱重的棉花舌下放入其口中,腹膜內(nèi)注射毛果蕓香堿 (0.5 mg/kg) 以誘導(dǎo)唾液分泌。然后每 10 分鐘更換一次棉球,持續(xù) 1 小時(shí)。再次稱量收集的棉球,通過(guò)從最終重量中減去初始重量來(lái)計(jì)算唾液分泌量。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn):細(xì)胞活力測(cè)定采用MTT法。方法為:將HCS細(xì)胞以1×104細(xì)胞/100 µL/孔的密度接種于96孔培養(yǎng)板(Nunc)中,培養(yǎng)處理后,每隔4h將含毛果蕓香堿(0.625~20 g/L)的培養(yǎng)基全部替換為100 µL含1.0 g/L MTT的無(wú)血清DMEM/F12培養(yǎng)基,37℃避光培養(yǎng)4h。小心棄去含MTT的培養(yǎng)基后,加入150 µL DMSO,37℃避光培養(yǎng)15 min,溶解產(chǎn)生的甲臜晶體,用Multiskan GO酶標(biāo)儀測(cè)定490nm處的吸光度[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,僅供參考。

IC50 & Target:mAChR3

參考文獻(xiàn):

[1]. Matsuzaki K, et al. Daily voluntary exercise enhances pilocarpine-induced saliva secretion and aquaporin 1 expression in rat submandibular glands. FEBS Open Bio. 2017 Dec 7;8(1):85-93.
[2]. Yuan XL, et al. Cytotoxicity of pilocarpine to human corneal stromal cells and its underlying cytotoxic mechanisms. Int J Ophthalmol. 2016 Apr 18;9(4):505-11.
[3]. Tonta MA, et al. Pilocarpine-induced relaxation of rat tail artery by a non-cholinergic mechanism and in the absence of an intact endothelium. Br J Pharmacol. 1994 Jun;112(2):525-32.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球-獨(dú)-家化合物庫(kù),我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級(jí)期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供全-球最-新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。

Pilocarpine,毛果蕓香堿,92-13-7,99.89%
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