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Bepirovirsen

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-147217A

CAS：2563929-84-8

Synonyms：ISIS 505358 sodium)

純度：98.44%

存儲條件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bepirovirsen sodium 是一種反義寡核苷酸，靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen sodium 導(dǎo)致 HBV 來源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的減少。Bepirovirsen sodium 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen sodium 結(jié)合位點序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。

生物活性：Bepirovirsen (ISIS 505358) 鈉是一種針對所有 HBV 信使 RNA 的反義寡核苷酸。Bepirovirsen 鈉可減少 HBV 衍生的 RNA、HBV DNA 和病毒蛋白。Bepirovirsen 鈉可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 鈉結(jié)合位點序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)[1][2][3]。

體外：Bepirovirsen sodium (16-250 nM, 96 小時) 可以降低在 HBV 表達(dá)的 HepG 細(xì)胞中的 HBV RNA 轉(zhuǎn)錄本水平[3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)：Bepirovirsen sodium (22 and 50 mg/kg, 皮下注射，第一周每周兩次，第二到第四周每周一次) 在 HBV 轉(zhuǎn)基因小鼠中可以減少肝臟的 RNA轉(zhuǎn)錄，隨后減少 HBV DNA 的產(chǎn)生，以及相關(guān)的 HBV 血清抗原[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

參考文獻(xiàn)：

[1]. Yuen MF, et al. Safety, tolerability and antiviral activity of the antisense oligonucleotide bepirovirsen in patients with chronic hepatitis B: a phase 2 randomized controlled trial. Nat Med. 2021 Oct;27(10):1725-1734.
[2]. Yuen MF, et al. Efficacy and Safety of Bepirovirsen in Chronic Hepatitis B Infection. N Engl J Med. 2022 Nov 24;387(21):1957-1968.
[3]. Han K, et al. Preclinical and Phase 1 Assessment of Antisense Oligonucleotide Bepirovirsen in Hepatitis B Virus-Transgenic Mice and Healthy Human Volunteers: Support for Clinical Dose Selection and Evaluation of Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of Single and Multiple Doses. Clin Pharmacol Drug Dev. 2022 Oct;11(10):1191-1202.