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BBO-8520

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-158107

CAS：2893809-51-1

純度：99.90%

存儲(chǔ)條件：4°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共價(jià)抑制劑，有較高的口服利用度，同時(shí)具有 KRASG12C (OFF) 抑制劑特性和阻斷 KRAS G12C (ON) 信號(hào)的作用。BBO-8520 通過將 GTP 結(jié)合蛋白來抑制 KRASG12C (ON)，從而抑制細(xì)胞增殖。BBO-8520 也能快速且完-全阻斷 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 狀態(tài)。

生物活性：BBO-8520是一種針對(duì)KRAS G12C的直接小分子共價(jià)抑制劑，具有較高的口服利用度。BBO-8520既具有KRAS G12C（OFF）抑制劑的特性，又具有阻斷KRAS G12C（ON）信號(hào)的功能。BBO-8520通過結(jié)合GTP蛋白抑制KRAS G12C（ON）來抑制細(xì)胞增殖。BBO-8520可以阻斷RAS-RAF1相互作用，使KRAS G12C恢復(fù)到非活性（OFF）狀態(tài)[1]。

體內(nèi)：BBO-8520 (10 mg/kg/d; po) 在 KrasG12C-p53 驅(qū)動(dòng)的 GEMM 模型中引起 pERK 和 KRASG12C 活化抑制，可導(dǎo)致腫瘤持久消退。BBO-8520 還在 KRASG12C 突變腫瘤小鼠中表現(xiàn)出強(qiáng)烈的劑量和時(shí)間依賴性藥效作用（對(duì) pERK 的抑制超過 80%）[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：KRASG12C[1]

參考文獻(xiàn)：

[1]. Maciag A E, et al. Abstract ND07: BBO-8520, a first-in-class, direct inhibitor of KRASG12C (ON), locks GTP-bound KRASG12C in the state 1 conformation resulting in rapid and complete blockade of effector binding[J]. Cancer Research, 2024, 84(7_Supplement): ND07-ND07.  
[2]. Caughey B A, Strickler J H. Targeting KRAS-Mutated Gastrointestinal Malignancies with Small-Molecule Inhibitors: A New Generation of Breakthrough Therapies[J]. Drugs, 2024, 84(1): 27-44.